Novas Matérias-Primas

A inflamação celular é característica de muitas doenças da pele: distúrbios inflamatórios da pele incluem psoríase, eczema atópico, dermatite de contato, dermatite seborréia e queimadura solar. A inflamação dessas doenças pode ser diminuída com êxito por corticosteróides tópicos ou sistêmicos. No entanto, o uso de corticosteróides em longo prazo deve ser limitado devido aos efeitos adversos, tais como o desenvolvimento de atrofia da pele. O espectro terapêutico relativamente amplo dos corticosteróides e a causa desses efeitos colaterais indesejados. Portanto, tornam- se necessários agentes antiinflamatórios com ação mais específica em relação à resposta imunológica. A ciclosporina A é um candidato promissor, como um imunospressor cuja principal indicação a princípio era a prevenção de rejeição aos transplantes.

A ciclosporina ministrada por dosagem oral é um tratamento eficaz da psoríase e de várias outras dermatoses. No entanto, a ciclosporina, mesmo sendo eficaz, também tem graves efeitos adversos - tais como a nefro toxicidade ou desenvolvimento de hipertensão e maior probabilidade de câncer - o que limita seu uso. O cuidadoso ajuste da dosagem a um nível em que os efeitos adversos sejam mínimos mas em que seja mantido o efeito terapêutico pode diminuir, mas nem sempre evitar, os efeitos adversos.

Outra forma de evitar os efeitos colaterais sistêmicos, naturalmente, seria o uso de um preparado tópico. Esse preparado forneceria uma concentração suficiente da droga no próprio local da pele doente, enquanto outros órgãos e áreas da pele não mostrariam efeitos adversos, por não ser exposta a droga. A ciclosporina tem sido intensamente estudada como preparado tópico. Essa droga tem efeito terapêutico em modelos de inflamação em animais de laboratório, tais como cobaias. No entanto, os estudos com humanos foram decepcionantes. Os preparados de ciclosporina tópica não têm eficácia no homem porque a pele humana apresenta uma barreira de penetração relativamente alta em comparação com a cobaia. Assim, a ciclosporina não atinge concentrações terapêuticas (se atingir), quando aplicada topicamente.

O FK506 (tacrolimus) é um novo imunossupressor que, estruturalmente, não tem relação estreita com a ciclosporina. No entanto, tem mecanismos de ação semelhantes ao nível celular, e também é usado clinicamente para prevenir a rejeição nos transplantes. Em comparação com a ciclosporina, o FK506 tem peso molecular inferior (804 KD, contra os 1202 KD da ciclosporina) e é de 10 a 100 vezes mais potente.

Quando os estudos com cobaias deram resultados ir realisticamente otimistas com a ciclospirina tópica, os cientistas de Viena escolheram o porco doméstico - cuja barreira de penetração dérmica é comparável a dos humanos como animal experimental para o estudo do FK506 tópico.

Quando aplicou o alérgico de contato 1,4-dinitroclorobenzeno (DNCB) em locais da pele pré-tratados com FK506 tópico em porcos domésticos alérgicos ao DNCB, não foram visíveis reações alérgicas; entretanto, nas áreas de controle foram observadas fortes reações. O efeito do PKS06 foi comparável ao de um corticosteróide super potente, o propianato de clobetasol, é mais forte que o do potente corticosteróide dexametasona. É interessante que não foi notada qualquer atrofia na pele tratada com FK506, enquanto o propionato de clobetasol causa essa atrofia. Ao contrário, outro novo imunossupressor (rapamicina) é também a ciclosporina A não inibiram as reações de alergia de contato ao DNCB na pele do porco domestico.

Testamos recentemente a possibilidade de extrapolar essa constatação a humanos. Cinco voluntários humanos do sexo masculino com alergia de contato ao DNCB foram estudados. Foram tratadas quatro áreas da pele com FK506 a 1%%, 0,1 % e 0,01 % em etanol, e controle de etanol, respectivamente, durante 48 horas. Depois disso, foram aplicados patch teste com DNCB nas áreas pré-tratadas e em uma área de controle durante 24 horas. O resultado desse estudo foi que o FK506 tópico suprimiu as reações ao DNCB em todas as concentrações estudadas; a resposta foi dependente da dose. Quando foram estudadas biópsias de áreas tratadas com FK506 a 1% e veiculo, não foram vistas quaisquer alterações inflamatórias nas áreas tratadas com FK506, enquanto nos 10- cais de controle observou-se uma intensa dermatite.

Os resultados desses estudos são animadores. Como e possível ministrar FK506 topicamente, os efeitos colaterais sistêmicos podem ser minirnizados. Quando se considera o uso largamente difundido dos corticosteróides tópicos e as dificuldades a eles associadas, pode-se perceber o enorme potencial de um agente tópico antiinflamatório seletivo. É preciso ressaltar, no entanto, que os estudos estão apenas no início e que, por exemplo, ainda não foi estudado o efeito do FK506 tópico sobre a inflamação já estabelecida da pele. Portanto, precisaremos aguardar futuros estudos para verificar se o FK506 tópico tem potencial para se tomar-se uma alternativa aos corticosteróides tópicos no tratamento de distúrbios inflamatórios da pele.

Ácido Y-Amino-B-hidroxibutírico

Kanebo Ltda., através de seus pesquisadores Hasunuma, K; Hirata, M; reivindicam na patente japonesa 0672842 de 26 de agosto de 1992, a preparação de produtos cosméticos para clarear a pele contendo ácido y-amino-B-hidroxibutírico associado à dicloroacetato de diisopropilamina.

Uma loção de duas camadas, que tem como efeitos a renova9ao celular e clareamento da pele, e composta (%em peso) por: acido y-amino-B-hidroxibutírico 0,5; dicloroacetato de diisopropilamina 0,5; óleo de oliva 15,0; miristato de isopropila 5,0; nonilfenileter polioxietilenado 0,5; glicerina 5,0; metilparabeno 0,1; alcool etílico 7,0; água.

Ácidos Graxos e Peptídeos

Yoshioka, M; [Adachi, T., (Seiwa Kasei KK), reivindicam na patente japonesa 06 226 1 de 12 de outubro de 1992, a preparação de matéria-prima e fabricação de produtos cosméticos contendo peptídeos de farelo de arroz e ácidos graxos. Primeiramente os peptídeos dissolvidos em hidróxido de sódio (20%) são adicionados gota a gota a acido graxo de coco de cadeia carb6nica CS_1S' mantendo-se PH 9,0. A mistura e agitada a 40°C por uma hora, seguida de agita9ao a 50°C, tratada com acido sulfúrico (5%) e hidróxido de potássio (20%) para obter derivado potássio da reação ácido graxo-peptídeo. A matéria-prima obtida apresenta compatibilidade, atividades de proteção e umectação da pele e cabelos. Uma formulação de shampoo contendo esta matéria-prima apresenta boa formação de espuma, capacidade de limpeza e não é irritante.

Polipeptídios do trigo obtidos por hidrolise enzimática do glúten, apresentando peso molecular 5000 – 10000 foram estudados por Kowata, Y; Tamura, H; Motoi, H; Tabata, Y. [ISCCI, 27(3), p.289-296, 1993], em relação a aplicabilidade em produtos cosméticos. Quando comparado ao colágeno de origem animal, apresenta melhores resultados em relação as propriedades funcionais no tratamento e proteção dos cabelos, melhora a maciez, aumenta a molhabilidade e a capacidade de formação de espuma, melhora o enxaguamento e penteabilidade dos cabelos. Também possui poder emulsificante excelente, originando emulsões estáveis. Pode ser aplicado portando, em produtos para o cuidado dos cabelos e umectantes para a pele.

Ácido Levulínico

A Kanebo Ltda., através dos pesquisadores Tsucha, J., Yoshida, K., reivindica na patente japonesa de nº05320042 de 20 de maio de 1992, a preparação de composições de limpeza contendo acido levulínico e triclorocarbanilida. Tais preparações cosméticas são eficazes em doenças seborréias e os autores citam como exemplo: tric1orocarbanilida 0,2; ácido levulínico 0,01; tetradeceno-sulfonato-Na 4,0; dipropilenoglicol 15,0; dietanolamida de acido graxo de coco 8,0; água qsp 100,0 (% em peso).

Acônito

A formulação de tônico estimulante para crescimento dos cabelos, que evita alopecia e a formação de caspa e reivindicada por Mina mino, H.; Iwamoto, Y, (Kanebo Ltda.) na patente japonesa nº05286834 de 03 de abril de 1992. Um exemplo da formulação e citado: álcool etílico 60,0; extrato de raiz de acônito 0,5; metionina 0,05; propileno glicol 1,0; perfume 0,1; água qsp 100,0 (% em peso).

Algas

Formulações de shampoos contendo a alga spirulina (0,05 - 10,0% em peso) são citadas na patente alemã de nº4311535 de 7 de abril 1993 de autoria de Castelhanos F C. o shampoo melhora as características de brilho, penteabilidade. diminui as cargas elétricas dos cabelos. E não irrita os olhos. Tais propriedades são devidas ao alto conteúdo de aminoácidos e vitaminas contido na spirulina. Como exemplo cita-se a seguinte composição: spirulina (pó) 0,200; cloroacetamida 0,075; corante azul nº 0,006; Naracol NR-2 2500; Comperlan D618 1500; Polyquart H 0,800; Texapon N5 8000; pó de limão 0,040; perfume 0,025; água qsp 12000 (partes em peso).

De Roeck-Holtzhaver, Y; Claire, c.; Brindem F.; Amicel, L.; Derrien, A. [Bot.Mar., v.36(4), p.321-325, 1993] realizaram analises de vitaminas, aminoácidos livres e ácidos graxos a partir de material extraído de diferentes espécies selecionadas de microalgas, visando à utilização cosmética. Em muitos casos, quantidades superiores de vitaminas foram encontradas em relação aquela obtida de fonte comumente utilizada. Tirosina, alanina e ácido glutâmico foram os principais aminoácidos encontrados. Em relação a ácidos graxos e lipídeos totais, a proporção entre ácidos graxos poliinsaturados e ácidos graxos saturados permanece quase constante havendo predomínio dos insaturados.

Celulose

Derivados catiônicos de celulose contendo grupamentos graxos quaternários são utilizados por Tashian, A., na patente norte americano de nº5288484 de 15 de maio de 1992 em condicionadores de cabelos.

O pré-tratamento condicionador compreende (1) sistema aquoso de == 0,1-20% de derivado catiônico de celulose quaternizado com grupamentos alquilas de cadeia carbônica de CIO-C1S; (2) == 0,05-20% de polímero quaternário; (3) == 0,02-10% de sal de amônio quaternário. Uma formulação de shampoo condicionador seria composta por: hidroxietilcelulose 0,5; Poliquaternium-6 2,0; dimeticone copoliol 2,5; propileno glicol 4,0; c1oreto de behenamidopropil dihidroxipropil PG dimonium 1,0; Crodaeel QS 4,0; citrato de sódio 0,04; perfume, solubilizante, preservante, corante, extratos vegetais 5.124: água qsp 100 (% em peso).

Emoliência

Características de emoliência e propriedades tensoativas do ácido N-acilglutamico-colesteril Ester (AGCE) são apresentadas por Mikami, N.; Hattori, T.; Sakamoto, K, l Fukami, S.; Ichikawa, T.(Ajinomoto Cent. Res. Lab., Japan). JSCCJ, 27 (3), p.474-479, 1993. Entre a série de AGCE apresentados destaca-se o AGCE-30l (acido N-lauroil-glutamico-colesteril éster), que possui excelentes propriedades emolientes; alta capacidade de retenção de água (permeabilidade e absorção de umidade) e, efeitos emulsificantes e dispersantes. AGCE-301 apresenta emoliência e aderência a pele comparava a lanolina.

Extrato de Levedura

Horiuchi, S. (Asahi Breweries Ltda.), apresenta na patente japonesa de nº05244943 de 30 de abril de 1991, processo de purificação de superóxido dismutase extraída de levedura de cerveja. A seqüência de aminoácidos de enzima é determinada; a superóxido dismutase apresenta peso molecular de 32000 determinados por filtração em gel, tem PH ótimo entre 7,0 e 8,0 temperatura ótima 20-37QC e PI=7,85. Além da aplicação em produtos cosméticos, reivindica-se a aplicação nas indústrias de alimento e farmacêutica.

Indometacina

Produtos cosméticos não irritantes e clareadores da pele, prevenindo a formação de melanina, contem indometacina El ou glicerrizina, gliciretina e/ou derivados. A formulação a seguir e exemplo citado na patente japonesa de nº05310553 de 14 de maio de 1992 de autoria de Shinomya, T. (Kaneko Ltda.): indometacina 1,0; acido 18 a-glicirrizínico 1,0; óleo de oliva 15,0; miristato de isopropila 5,0; monilfenileter polioxietilenado 0,5; glicerina 5,0; p-hidroxibenzoato de metila 0,1; álcool etílico 7,0; água qsp 100 (% em volume).

A loção de duas fases é aplicada a pele evitando queimaduras solares ou formação de eritema e edema.

Lignina

Na patente alemã de nº4228897 de 29 de agosto de 1992, Lang, G.; Clausen T; Titze, H.J.; Stein Brecht, K.; Keil, W. (Well a Ag) reivindicam o emprego de lignina ou derivados tais como hidroxipropil-, hidroxibutil- e dihidroxipropil- lignina na fabricação de produtos fixadores de cabelos. A película formada apresenta brilho, não é alterada pela umidade ambiental, não é áspera e é de fácil remoção por lavagem ou escovação dos cabelos.

Produtos de condensação do polissacarídeo lignina, preparados pela extração da madeira com solução salcalinas (PH 8- 14) durante o período de 30 dias a temperatura ambiente e submetidos a ultra centrifugação são usados em produtos cosméticos e na medicina humana e veterinária para tratamento da irritação da pele, infecção neuro dermatites, psoríase, queimaduras (solares ou não). Segundo os autores Mach, W; Mach, c.; na patente européia de nº595297 de 28 de outubro de 1992, o edema na pata de rata induzido por histamina foi inibido pela aplicação tópica do extrato de casca de canela.

Melaço

A fabricação de inibidor da formação de melanina para cosméticos e o tema da patente japonesa nº05310547 de 16 de janeiro de 1992, de autoria de Kenmasa, G.; Yamashita, F.; Suzuki, T. (Dainippon Seito). O melaço é dissolvido em água e tratado com adsorvente sintético. Este, separado da fase aquosa e lavado com álcool etílico (20-30%), seguido de outra lavagem com álcool etílico (80-85%) para produção do 3- metox i-4- hidroxifenil-13- D- glicose, que e usado como inibidor da formação de melanina em produtos cosméticos para clarear a pele.

Staphylocuccus epidermidis

Nakamura, T.; Tsucha, J; Matsuda, K; (Póla Kasai Kogyo KK) através da patente japonesa nº0640881 de 23 de julho de 1992, reivindicam o emprego em produtos cosméticos, de substâncias obtidas de cultura de Staphylococcus epidermidis. Tais substâncias, ricas em proteínas, carboidratos e ácidos nucléicos são incorporados em cosméticos para o tratamento da pele seca.

Quitosanos

A fabricação de derivados hidroxialquilados de quitosanos é o uso dos mesmos em produtos cosméticos e o tema da patente japonesa 0665304 de 17 de agosto de 1992 de autoria de Tsuchida, S.; Ise, H.; Yamanami, T.; Horiguchi, S. (Dainichiseika Color Chern). Estes derivados apresentam boa estabilidade durante o período de estocagem em soluções aquosas ou alcoólicas e são preparados usando-se quitosanos tendo grau de desacetilação superior a 90%. Os autores apresentam formulações contendo estes derivados, para aplicação aos cabelos. Nas patentes japonesas de nº0665305 e nº0665306 de 17 de agosto de 1992 os autores fornecem maiores detalhes sobre a preparação destes derivados de quitosanos.