Novas Matéria-Primas

Os alfa-hidroxi-ácidos ou AHA como são conhecidos, fazem parte de um grupo de ácidos orgânicos que vem sendo cada vez mais utilizados na dermatologia atual. Todos apresentam, em contato com a pele, poder de diminuir a coesão entre os corneócitos da camada córnea da epiderme, sendo o mais utilizado no momenta o ácido glicólico talvez por seu efeito terapêutico superiores e pela ausência de efeitos colaterais quando bem manuseados.

O ácido glicólico usado topicamente tem a propriedade de diminuir o espessamento do extrato córneo por diminuição da coesão entre os corneócitos principalmente das camadas mais inferiores.

Seu mecanismo de ação ainda não é totalmente conhecido, porém parece ser por inibição das enzimas envolvidas nas ligações iônicas, por competição com os sulfatos e fosfatos nas reações de sulfato-transferases e fosfo-tranferases ou quinases, as quais estão envolvidas na formação de mucopolissacarídeos, glicoproteínas, esteróis e lipídeos.

Devido a essas propriedades, a utilização do ácido glicólico tem indicação em todas as dermatopatias onde se observa hiperqueratose, como por exemplo: acne, ictiose, eczemas, psoríase, verrugas, xerodermias, seborréias, queratoses actínicas e senis, pele foto envelhecida etc. O que se observa histologicamente nestas patologias e um espessamento do extrato córneo.

A diferença básica entre o ácido glicólico e os queratolíticos utilizados na prática dermatológica, e que estes últimos promovem a desagregação dos corneócitos das camadas superiores do estrato córneo enquanto que o ácido glicólico atua nas suas camadas mais profundas. Portanto, o resultado terapêutico observado e o afinamento da camada córnea, melhorando assim a flexibilidade da pele e com isto evitando a formação de fissuras e descamações, notando-se a diminuição das pequenas rugas e irregularidades superficiais.

Comparando-se por outro lado com a ação do ácido retinóico, este tem ação similar aos AHA pela diminuição da coesão dos corneócitos, porém os retinóides devem ser utilizados com muito mais cautela devido aos possíveis efeitos colaterais, sendo o principal, o aparecimento de discromias.
Peeling Dermatológico

Nos peelings dermatológicos com o ácido glicólico, estes são utilizados em concentrações variáveis de 40 a 70%.

O tempo de contato do produto com a pele deve ser entre 1 e 4 minutos, dependendo sempre da intensidade de cada patologia e mais ainda da sensibilidade cutânea de cada paciente. Em nossa prática de consultório, procuramos sempre fazer a retirada do produto, seguindo 2 parâmetros: um objetivo, quando surge um ou mais pontos de forte eritema e; outro subjetivo, quando o paciente se nos peelings dermatológicos com o ácido glicólico, estes são utilizados em concentrações variáveis de 40 a 70%. Queixa de forte queimação em alguma área.

A retirada do produto sempre deve ser feita com água corrente e nada mais, nem sendo recomendado o uso de qualquer outro produto num intervalo de 12/18 horas, mesmo assim se apos esse período ainda subsistir algum sinal ou sintoma indesejado.

Não é nossa intenção suspender ou evitar uma terapia domiciliar específica no decorrer dos trabalhos, mas sim considerar este tratamento como um auxiliar coadjuvante, assim como se fazia anteriormente com os outros peelings até então conhecidos do dermatologista.

Conclusão

Para concluir, podemos dizer que o uso do ácido glicólico na forma de peeling exerce grande efeito terapêutico nas patologias cutâneas onde haja processos de hiperqueratose.

Em tratamento em nosso consultório obtivemos resultado positivo (ótimo + bom) de 86,1% nos diversos graus de acne; 84,2% nos diversos graus de foto envelhecimento e 66,6% nas melanoderminas.

Antimicrobianos

O uso de composições contendo monoperftalato e timol para o tratamento de infecções da cavidade bucal e desvendado na patente de propriedade da Procter and Gamble. O tratamento é especialmente efetivo contra gengivites e periodontites, e diminui o potencial de super crescimento de leveduras. A composição é mostrada na Fórmula 1.

Os agentes antimicrobianos contendo fosfatidil gliceróis e/ou lisofosfatidil gliceróis como agentes ativos são reivindicados em patente da Yakult Honsha. A estes compostos e atribuído um amplo espectro antibacteriano sendo considerados seguros ao ser humano.

Em um artigo de Guthrie ET AL é descrito sistema preservante para produtos da pele e do cabelo baseado na bioquímica antimicrobiana humana. Inclui mieloperoxidase de leucócitos polimorfo nucleares, peroxidase da saliva e lactoperoxidases de leite bovino e humano.

Antiperspirantes/Desodorante

Cosméticos em aerosol que utilizam esferas de sílica porosa contendo partículas de composto metálico desodorante são desvendados em patente de propriedade da Lion Corp. As esferas contem de 0,1 a 30% de partículas finas (na faixa de 0, 001 a 0,3) de compostos metálicos desodorantes. Os aerosóis são estáveis e mostram bom efeito desodorante, e as partículas não obstruem o bico do aerosol. Um exemplo, as partículas finas de óxido de magnésio leve foram dispersas em silicato de sódio, então emulsificadas com solução de ciclohexano contendo estearato de sorbitan e polissorbato 80. A emulsão água-em-óleo resultante foi despejada em uma solução aquosa de sulfato de amônio a temperatura ambiente. A mistura foi agitada durante 1 hora e centrifugada. As partículas foram coletadas, lavadas e secas.

Composições desodorantes contendo aminoácidos como substratos alternativos de enzimas são apresentadas em patente da Gillette. O análogo de aminoácido é convertido a um composto com odor neutro ou agradável por um aminoacido-liase. A o-fenetilserina aplicada à axila de humanos em experimento clínico para avaliar a capacidade desodorante produzi o odor agradável com 1,4% em mistura de propileno glicol e água. A composição de um bastão desodorante é mostrada na Fórmula 2.

Desodorantes corporais contendo inibidores de lipoxigenase são mostrados em patente da Humboldt Univer-sitat. O uso de ácido 2-(2- naftiloxi) acetohidroxamínico ou ácido nordihidroguaiaretico a 0,25% em urn veículo de bastão comprova resultado efetivo em desodorante.

O uso de hidrocarbonetos relativamente não voláteis ou compostos alifáticos como alcoóis ou éteres, para desenvolver antiperspirantes anidros não esbranquiçados brancos e desvendados em patente de propriedade da Gillette (Fórmula 3).

O uso de compostos cerâmicos como microbicidas e desodorantes e descrito em patente de propriedade da Osaka Cement. Os compostos cerâmicos usados na fabricação de filmes de embalagem e de palmilhas consistem de 35 a 65% de um pó fino de óxido de magnésio e 65 a 35% de um segundo pó fino selecionado de alumina, sílica, serpentinita, óxido de zinco e zeolito. As atividades microbianas efetivas e desodorantes foram demonstradas por misturas de magnésio alumina, magnesiosflica e magnésio-óxido de zinco.

Patente de propriedade da Grillo- Werke identifica como portadores de propriedades desodorantes o abiedato de zinco, ricinoleato de zinco e sais de zinco de hidroxiacidos graxos de C. A estes desodorantes atribui- se boa compatibilidade com a água e longa vida de prateleira. Podem ser incorporados a cosméticos, produtos de limpeza e produtos industriais (Fórmula 4).

Um aerosol utilizando finas partículas de óxido de zinco como desodorante e descrito em patente de propriedade da Taisho Pharmaceutical. As partículas de óxido de zinco são de diâmetro menor ou igual a 0,05 (média 0, 005). A válvula do aerosol não é obstruída, nem ocorre dep6sito branco perceptível sobre a pele.

As composições desodorante contendo compostos de magnésio e zinco é desvendado em patente da Unilever. Exemplo de bastão desodorante preparado com carbonato de zinco e mostrado na Fórmula 5.

Desodorantes contendo combinação de derivados de glicina e extrato de chá são mostrados em patente da Taisho.12 Um dos derivados de glicina do qual se diz ser efetivo e o N-dodecil bis(aminoetil) glicina HCI.

Composições desodorantes de corpo contendo combinações de La urato de glicerina e ácido carboxílico é desvendado em patente da Procter and Gamble. Exemplo é mostrado na Fórmula 6.

O ácido kójico tem sido usado extensivamente como agente clareador da pele, entretanto, em patente de propriedade de Kansai Paint é identificado como um desodorante quando usado a nível de 1%. Composições de desodorante contendo dissulfito são desvendadas em patente de propriedade da Procter and Gamble (Fórmula 7). Um dissulfito, RSSR', onde R e R' são estruturas de anel hidroxílico, controla o mau odor da perspiração e desodoriza artigos de vestuário durante a lavagem. Um dos dissulfitos mencionados na patente e bis (piridina)-2, 2'-dissulfito. Em outra patente de propriedade da Procter and Gamble, são adicionadas aminas primárias para melhorar a atividade desodorante. Em exemplo a p-metilanilina foi usada a 1% em uma formulação de bastão.

Emulsões

Cremes e loções cosméticas preparadas com mono-acilglicerofosfolipídeos são descritos em patente de propriedade da Kanebo. As emulsões resultantes são estáveis por longos períodos de tempo (Fórmula 8) em temperaturas ambiente e elevadas.

Emulsões que utilizam urn agente emulsificante aniônico de alto peso molecular são desvendadas em patente da BFGOODRICH. As emulsões cosméticas descritas contem agente emulsificante com peso molecular médio superior a 1000.0 agente emulsificante contem tanto uma porção hidrofílica capaz de intumescer, que pode ser suspensa em água, quanta uma porção hidrofóbica capaz de se ligar a um hidrófobo formando uma gotícula. Estes tipos de emulsões são estáveis mesmo na presença de tensoativo catiônico, tornando-as especialmente adequadas para a formulação de loções condicionadoras de cabelo. Para demonstrar a capacidade de molhar a superfície, uma emulsão contendo um polímero de éster do ácido poliacrilico/acrílico (peso molecular médio 500.000) na relação de peso 20:1 e tensoativo catiônico dialquil quaternário em quantidades variadas foi aplicada em laminas de vidro, sendo determinado o ângulo de contato da água nas laminas.

Enzimas

A preparação de derivados de protease com baixa irritação e sensibilização da pele para uso em cosméticos e produtos farmacêuticos é desvendada em patente de propriedade da Kanebo. Estes derivados são preparados pela incubação de uma protease com conjugado de cloreto cianuricopolissacarídeo. O produto resultante é aquecido em solução de glicina. 0derivado mostrou atividade enzimática e termo estabilidade alta.

Géis

A preparação de géis transparentes rígidos pela utilização combinada de poliacrilato de ligação cruzada e goma galactomaniana, como goma de alcarroba, é desvendada em patente de propriedade da L' Oreal. É mostrado exemplo na Fórmula 9.

Condicionadores de Cabelo

A aplicação de tensoativos mistos anionicos-cationicos como agentes condicionadores em shampoos foi estudada por Harusawa ET AL. A interação entre cloreto de estearil trimetil amônio (STAC) e N-lauroil-N-metil- [3-alanina de sódio (NALMA) foi estudada através da viscosidade, diagramas de fase e técnicas de temperatura de inversão de fase. As propriedades de solução da mistura de NALMA-ST AC indicaram a formação de pares iônicos hidrofóbicos entre NALMA e STAC. A mistura NALMASTAC e hidrossolúvel em ampla faixa de temperaturas devido ao baixo ponto Kraft e mostra comportamento do ponto de turbidez semelhante aquele dos tensoativos não iônicos polioxietilados. Além disto, a mistura NALMASTAC apresenta fraca interação com protefnas. A natureza hidrofóbica destes pares de íons ajuda na sua sorção pelo cabelo, que fornece coeficientes de fricção menores a este. O uso de condicionadores anionicos-cationicos misturados toma possível a formulação de novos tipos de shampoos condicionadores, que diminui a fricção do cabelo e elimina a carga eletrostática gerada pelo pentear.

As propriedades de condicionamento do cabelo e as propriedades de substantividade de novo condicionador quaternário para cabelos danificados são discutidos com modelos de formulação, por Jurczyk. O composto é identificado como cloreto ou metassulfato de octil dimonio sebo hidrogenado.

Hutter ET AL relataram o uso de titulação coloidal para quantificar a adsorção de polímeros catiônicos pelo cabelo descolorido. O método de titulação coloidal foi validado para medir a adsorção de poliquaternium pelo cabelo humano. Experiências preliminares de determinações de poliquaternium por titulação contra sulfato polivinil-potassio com azul de o-toluidina como indicador confirmaram a linearidade do método. O grau de adsorção dependeu da severidade do dano causado pelo descoloramento.

Composições de tratamento de cabelo com efeitos de condicionamento contem polímeros hidrossolúveis e 2- benzoiletanol para promover o intumescimento do cabelo. Um exemplo de condicionador espessante de cabelo é descrito na Fórmula 10. Patente de propriedade da Siltech descreve a preparação de ésteres de siloxanodiois e ácidos, ou a polimerização com diácidos. Estes materiais são úteis para a lubrificação do cabelo e da pele. Outra patente de propriedade da Siltech desvenda o uso de polímeros de proteína e silicone, substantivos como condicionadores para o cabelo e a pele. Os compostos são polímeros de alto peso molecular e possuem alto grau de estabilidade oxidante. Não são irritantes para a pele ou para os olhos. As proteínas formam filme sobre a superfície do cabelo ou da pele.

Ainda em outra patente da Siltech são desvendados sais carboxílicos de silicone e aminas graxas como amaciantes de tecidos e agentes condicionadores para shampoos. O exemplo dado citou tecido tratado com 1% de sal do ácido hidroxiestearico-amina siloxano, que se mostrou mais macio que o tecido tratado com cloreto de estearil alcônio.

Tinturas de Cabelo

O usa de derivados de p-fenilenodiamina contendo urn grupo quaternário de amônio em tinturas de cabelo e desvendado em patente da Clairol. Uma solução de 35,9 MG iodeto de 2- (4-amino-2- fluoroanilino) etil trimetil amônio e 13 MG de 5-amino-o-cresol em 1 ml de álcool etílico e 6 ml de água foi misturado com 5 ml de peróxido de hidrogênio. Esta formulação foi ajustada a PH 9,5 com solução de amônia e usada como tintura de cabelo. A cor fornecida por esta tintura foi mais intensa que aquela de tintura contendo o análogo não quaternizado.

A preparação de produtos pela Fórmula 11 usando 2-amino-4-halo-6- nitro fenóis como tinturas de cabelo e desvendado em patente da Wella. 29 Estes compostos são resistentes a antioxidantes e a soluções alcalinas de peróxidos.

Crescimento Capilar/Renovação

Tônicos estimulantes do crescimento capilar contendo diisopropil amina dicloroacetato são descritos em patente de propriedade da Kanebo. Aos tônicos capilares é atribuída a propriedade de acelerar a circulação sangüínea e prevenir a queda de cabelo (Fórmula 12).

Tônicos capilares contendo esterol esterase do ácido do cosenóico são desvendados em patente de propriedade de Nonogawa Shoji. A estes compostos atribuem-se propriedades de redução da queda de cabelo e estímulo ao crescimento capi1ar. Em urn exemp10 foi preparado tônico capilar com 4% de (3-sitoestero1 erucato.

Estimulantes de crescimento capilar contendo po1ipeptídeo BUF-3 são desvendados em patente de propriedade conjuntada Shiseido e Ajinomoto. Um estimulante de crescimento capilar contendo 0,05% activin A (polipeptídeo BUF-3) acelerou o crescimento de pelos em camundongos.

Os derivados de alquil-2-aminopirimidina oxidam-3 são usados para a prevenção da queda de cabelo e para o estímulo do crescimento capilar, conforme exposto em patente da L’oréal.

O uso de acido a-glicosil-l-ascorbico e a-glicosil bioflavonoides para estimular o crescimento de cabelo sem quaisquer efeitos secundário substancial e desvendado em patente de propriedade do Hayashibara Biochemical Laboratories. Um exemplo está mostrado na Fórmula 13.

O crescimento capilar de mamíferos pode ser inibido pela aplicação na pele do inibidor de S-adenosilmetionina descarboxilase isolada ou em combinação com decarboxi1ase. Estes tipos de compostos são adequados para o tratamento de hisurtismo feminino. A composição mostrada na Fórmula 14, quando aplicada a loção por dia nos dorsos raspados de hamsters inibiu o crescimento capi1ar em 70,9%.

Outros materiais usados como estimu1antes de crescimento capi1ar incluem: N,N-dimetildodecilamina da Lion; antagonistas de cálcio como nifedipina, e uma combinação de minoxidil e um inibidor 5-redutase, de propriedade da Upjohn.